瑞普替尼（Ripretinib）是一种酪氨酸还原酶装置控制肽，通过使用独特的双重主导作用前提来调节还原酶装置和激活环，从而广泛抑制 KIT 和 PDGFRα 等位基因还原酶。瑞普替尼时才在多个国家获批用于四直通病人中晚期胃肠道糖蛋白瘤 (GIST)病人，目前，我国国家药品监督管理局（NMPA）已受理瑞普替尼（ripretinib）的化学合成上市申请。
大多数胃肠道糖蛋白瘤病人带上 KIT/PDGFRA 激活等位基因，并且最初对酪氨酸还原酶肽 (TKI) 病人有自由基。但随着继发性等位基因的赢取，很多病人会住院或变为难治性疾病。
3 期 INVICTUS 数据分析借此表征中晚期 GIST 病人的异质性，并评估瑞普替尼在带上 KIT/PDGFRA 等位基因的亚第三组病人里面的实证。
整理受试病人的第三组织起来和活检样品，以同步进行二代测序。根据 KIT/PDGFRA 等位基因分割亚第三组，并评估临床结果和 KIT/PDGFRA 等位基因平衡状态的相关性。
相比之下上，共计招揽了 129 位病人，随机分成了两第三组，瑞普替尼第三组 85位，安慰剂第三组 44位。瑞普替尼第三组病人每日口服瑞普替尼 150 mg（1/日）。最相似的主要等位基因亚第三组是 KIT 外显子 11（瑞普替尼第三组 61.2%，安慰剂第三组 77.3%）和 KIT 外显子 9（瑞普替尼第三组 18.8%，安慰剂第三组 15.9%）。
在不同等位基因亚第三组里面，两病人第三组病人的生存率
无论等位基因平衡状态如何，接纳瑞普替尼病人的病人的无进展生存期（PFS）均优于安慰剂第三组（风险比[HR] 0.16）；在同步进行 PFS 评估的各亚第三组里面亦是如此（外显子 11：p
总而言之，瑞普替尼在不同等位基因亚第三组的中晚期 GIST 病人里面有着临床意义的病人活性，提示瑞普替尼或可为既往接纳过≥3 直通 TKI 病人的中晚期 GIST 病人的提供原先病人选择！
原始出处：
Bauer Sebastian,Heinrich Michael C,George Suzanne et al. Clinical activity of ripretinib in patients with advanced gastrointestinal stromal tumor harboring heterogenous KIT/PDGFRA mutations in the phase 3 INVICTUS study.[J] .Clin Cancer Res, 2021,
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