由SARS-CoV-2病毒引起的COVID-19大广为人知迅速对世界各地公共卫生造成严重威胁。尽管世界性实施了稠密的应对措施，但目前新冠的发病率和传染率仍然极低，许多国家造成了着新一轮的传染浪潮。
由于可用于抗击SARS-CoV-2传染的DDT器物局限，人们有鉴于开发针对SARS-CoV-2的甲基化DDT器物。
SARS-CoV-2的主要蛋白酶（Mpro）在病毒复制中都起着核心作用。近来，必将研究人员设计并合成了32个新的包涵飞凤羧酸的Mpro抑制，它们叫作Boceprevir或Telaprevir，两种已批文的DDT器物。
所有化合器物在体外以外能抑制SARS-CoV-2 Mpro的活性，IC50个数在7.6～748.5 nM之间。Mpro与最有效的化合器物之一MI-23的共晶体结构揭示了其电磁力模式。
两种化合器物(MI-09和MI-30)在基于线粒体的试验中都表现显露优异的类固醇活性。在SARS-CoV-2传染转基因小鼠模型中都，口服或膀胱内MI-09或MI-30给药可显著提高肺部病毒超载和肺部病变。
此外，这两种药器物在大鼠体内也显示显露较佳的药代动力学特性和安全性。
原始显露处：
Jingxin Qiao et al. SARS-CoV-2 Mpro inhibitors with antiviral activity in a transgenic mouse model. SCIENCE (2021).
相关新闻
下一页：介绍4大类型的下身整形
相关问答
