ERBB2/HER2（表皮生长因子2）性状在癌症中都常常被导入或显现出现凋亡。既往学术研究已确认了在癌症和其他癌症中都HER2的性状导入以及蛋白质的过解读，并已开发及同意了许多抑制剂HER2的临床。
以外抑制剂HER2的临床可大致可分三类：赫赛汀（曲妥莲单抗，Herceptin）和姆妥莲单抗（Perjeta）；曲妥莲单抗emantasine（美坦从新，T-DM1，Kadcyla）与曲妥莲单抗deruxtecan（德鲁替康，DS-8201，Enhertu）的本品-本品结合物；分子结构乙酰丝氨酸抑制剂（TKIs）。
其中都，三种抑制剂HER2的TKIs，拉姆替尼（lapatinib，Tykerb / Tyverb）、来那替尼（neratinib，Nerlynx）和图卡替尼（tucatinib，Tukysa）以外已获取FDA同意，可用病患HER2+阳性癌症。这些本品都是口服的，并且抑制剂HER2的丝氨酸碱基。
抑制剂HER2的TKIs的细胞分析
以外关于TKI诊断前的并不需要相对仅限于小规模的学术研究。随着可可用主力病患难治性的HER2+癌症的病患方法的有所增加，因此严重不足理解和划分诊断认可的涉及TKI因素。并通过鉴定从在此之后遗传学标志物来判别有益的患者老年人。
在该学术研究中都，学术研究其他部门一共采用了115个骨髓系并不需要相对了三种TKI的抗增殖主导作用。并通过对有着凋亡、性状拷贝数和解读统计数据的本品底物谱进行了接合分析，以鉴定显现出从在此之后TKI底物/耐药标记。
癌症细胞系的给药底物
结果显示，三种TKI对HER2导入的癌症模型均合理。来那替尼（neratinib）显显现出显现出最强的活性，其次是图卡替尼（tucatinib），最后是拉姆替尼（lapatinib）。在HER2凋亡和EGFR凋亡的细胞中都来那替尼活性最强。实质性的学术研究显示，HER2、VTCN1、CDK12和RAC1的极低解读与三种TKI的底物涉及。而DNA损伤修缮涉及性状的解读与TKI的抗性涉及。BRCA2凋亡与来那替尼和图卡替尼的底物涉及，而ATM、BRCA2和BRCA1的极低解读则与来那替尼的耐药性涉及。
综上，该学术研究结果显示，来那替尼是HER2导入、凋亡和EGFR凋亡细胞系的最合理的TKI病患本品。该学术研究也为抑制剂HER2的一组临床的开发提供了涉及潜在的耐药机制。
重构显现出处：
Conlon, N.T., Kooijman, J.J., van Gerwen, S.J.C. et al. Comparative ysis of drug response and gene profiling of HER2-targeted tyrosine kinase inhibitors. Br J Cancer (21 January 2021).
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